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阿齐沙坦酯 863031-21-4

阿齐沙坦酯	863031-21-4
更新时间:2017-03-02
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供应分类:山东医药保健 > 济南原料药中间体
发布企业:济南健丰化工有限公司
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详细介绍

 

阿齐沙坦酯 863031-21-4

PreView CBNumber CB32516566

英文名称: Azilsartan Medoxomil

中文名称: 阿齐沙坦酯

MF C30H24N4O8

MW 568.53356

CAS 863031-21-4

 

Azilsartan medoxomil是一种前药,在肠道和血浆中通过酯水解能够迅速转化为活性部分,azilsartan (TAK-536)。 在血管平滑肌和肾上腺中,Azilsartan选择性阻断血管紧张素IIAT1(1型血管紧张素II)受体的结合,从而促进血管舒张并降低醛固酮的效果。 AzilsartanAT1受体的高选择性拮抗剂,IC502.6 nM,对AT1受体的亲和力是AT2受体的10,000多倍,并且对其它心脏受体或离子通道没有亲和力。Azilsartan的抑制作用在游离化合物冲洗后仍然存在(IC50值为7.4 nM)Azilsartan也会抑制血管紧张素II诱导的肌醇-1-磷酸(IP1)在细胞水平测定中的积累,IC50值为9.2 nM,并且这种作用耐冲洗(IC50值为81.3 nM)


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