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君海丽阳专业从事芦可替尼、厄洛替尼、乐伐替尼生产与销售
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详细说明:5.色瑞替尼是一种抗癌药物,硬明胶胶囊,内容物为白色至灰白色粉末。适应症ZYKADIA适用为有间变性淋巴1瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺1癌(NSCLC)患者的治疗。作用机理ceritinib是ALK抑制剂,对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用,能够克服crizotinib耐药性。不良反应最常见不良反应(发生率至少25%)为腹泻,恶心,转氨酶升高,呕吐,腹痛,疲乏,食欲减退和便秘。色瑞替尼是由诺华公司研发的ALK抑制剂,体外研究发现其对ALK酶的半抑制浓度(IC50)仅为0.15NM,对照药物克唑替尼则为3NM,显示出针对ALK的较好活性。对ALK耐药细胞系研究提示,色瑞替尼较克唑替尼有更好的活性。有临床试验研究证实,第二代ALK抑制剂(如艾乐替尼)不仅对于存在EML4-ALK融合基因的肿1瘤细胞具有活性,且对已鉴定出来的多种ALK激酶区耐药突变均具有活性。色瑞替尼的临床数据证实:对未接受克唑替尼治疗和克唑替尼耐药的患者均具有活性,并且,每种药物均有部分数据支持其对脑转移灶有效。色瑞替尼(Ceritinib)具有良好的活性,该药的最大耐受计量为每天750mg,亚裔人的耐受计量可能到不了那么高,约600mg。79例克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺1癌使用该药后,ORR为57%。一项涵盖114名患者的临床表明色瑞替尼的中位PFS为8.6个月。最常见的副作用是恶心、腹泻、呕吐和乏力。有患者反映色瑞替尼的副作用非常大,很少有人耐受,但是如果撑过去了则可能获益期较长。色瑞替尼作为治疗ALK重排性非小细胞肺1癌的新选择,有效作用于克唑替尼耐药的NSCLC,对中枢神经系统转移瘤亦有良好的渗透性和反应性。未来可能被确定为一线治疗ALK阳性的非小细胞肺1癌或作为克唑替尼用药失败后的替代治疗药物。 产品名称:阿法替尼; 品牌商标:博美健康科普; 热销区域:中国; 价格:1;
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