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匹伐他汀钙

匹伐他汀钙
产品价格:4.1
更新时间:2017-03-18
产品型号:73-22-3
产品品牌:南箭牌
产品分类:山东化工 > 济南添加剂
发布企业:济南嘉格生物科技发展有限公司
发布 IP:221.232.*.*
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详细介绍

 "匹伐他汀钙

中文同义词:(+)-双{(3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4-(4-氟代苯基)喹啉-3-基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸}钙盐 (2:1);匹伐他汀钙;伊伐他汀;(+)-双{(3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4-(4-氟代苯基)喹啉-3-基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸}钙盐 (2:1);+双{(3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4-(氟代苯基)喹啉-3-苯基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸乙酯}钙盐(2:1);匹法他汀钙;匹伐他汀钙晶型Ⅰ;匹伐他汀钙无定形
英文名称:Pitavastatin calcium
CAS号: 147526-32-7
分子式: C50H46CaF2N2O8
分子量: 880.98
 
匹伐他汀钙是由日产化学与兴和株式会社两家公司共同开发的第一个全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂,属于他汀类药物,主要通过对一种叫作HMGCo-A还原酶的肝脏酶的抑制来降低肝脏制造胆固醇的能力,以此改善升高后的血胆固醇水平,主要用于治疗高胆固醇血症和家族性高胆固醇血症患者,其降脂效果非常好,是迄今为止最强效的降脂药物。
 
抑制HMG-CoA还原酶:匹伐他汀钙对HMG-CoA酶有强力拮抗性抑制作用,IC50值为6.8 nmol/L,其作用强度是辛伐他汀的24倍,是氟伐他汀的68倍。
阻碍胆固醇的合成:能够高效抑制人肝细胞HepG2中生成胆固醇的过程,IC50值为5.8nmol/L,其作用强度是辛伐他汀的29倍,是阿伐他汀的57倍。但是匹伐他汀钙对甲羟戊酸生成后胆固醇生成过程中各酶的抑制作用非常弱。
增大LDL受体密度:匹伐他汀能在1μmol/L的超低浓度下诱导LDS受体mRNA的合成,使其数量增加,导致LDL受体密度增大,从而促进LDL的清除,使血浆LDL-胆固醇浓度及血浆总甘油三酸酯浓度降低。"
 

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