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丹参素

丹参素
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更新时间:2016-08-02
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产品分类:湖北化工 > 武汉丹参
发布企业:南京邦诺生物科技有限公司
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详细介绍

丹参素

中文同义词:B-(3,4-二羟基苯基)乳酸,D(+)B-(3,4-Dihydroxyphenyl)lacticacid 丹参酸甲
英文名称:Danshensu
英文同义词:SALVIANIC ACID A;SALVIANIC ACID A SODIUM SALT;(r)-a,3,4-trihydroxybenzenepropanoic acid;3-(3',4'-Dihydroxyphenyl)-(2R)-lactic acid;Danshensu;dan shen suan a;(R)-2-Hydroxy-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoic acid;(R)-2-Hydroxy-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propionic acid
CAS号:76822-21-4
分子式:C9H10O5
分子量:198.17
成分分类:酚性芳香酸类化合物
来 源 :唇形科植物丹参 Salvia miltiorrhiza Bge.和甘西鼠尾草的根。

物理性质:
白色长针状结晶,熔点84~86℃,密度1.546。在乙醇中测不出旋光度,FeCl3反应呈黄绿色。
红外光谱(KCl,cm21)显示COOH(1732,2750~2550)和O H(3450~3150)的存在。
核磁共振谱(CD3)2CoD: 2186(2H,八重峰),4130(1H,四重峰); 6160(1H,双峰,J= 7H z),6180(1H,单峰),分别显示典型的ABX型(A r2CH22CH2CO)和3个芳香质子的存在。13C核磁共振D143. 3表示两个羟基互为邻位,其质谱裂解为典型的A开裂。
其钠盐为白色针状结晶,熔点255~258°

药理药效: 1 . 对心肌的作用: 丹参素具有缩小心肌梗死范围和减轻病程的作用,同时对心肌缺血ö再灌注损伤具有保护作用。张力等报道丹参素为超氧阴离子 清除剂,从而推测其可保护心肌线粒体免受氧自由基引发的脂质过氧化物的损伤。苏晓华等研究表明,丹参素对大鼠心肌线粒体ADP/O,RCR 及细胞色素氧化酶具有保护作用,提示丹参素为良好的?OH 清除剂,并对大鼠心肌线粒体膜具有保护作用。丹参素对外源性O2有清除作用,减轻自由基对线粒体膜流动的影响,起到保护线粒体的功能。
2. 抑制血小板聚集及抗凝作用: 丹参素能明显抑制血小板的聚集,并明显增加血小板膜的流动性,提示其对冠心病有效。史举彤等报道,丹参素可提高红细胞的负电荷,使彼此不易聚集; 降低全血粘度,抑制血小板聚集,缴活纤溶酶系统; 增加红细胞膜的机械强度,减少红细胞的破坏。大剂量丹参素可增加血管脆性,这可能与丹参素具有抗血小板聚集和促进纤维降解功能有关。丹参素可提高机体的纤溶活性,改善血液流变性、提高红细胞的变形能力和调解血液的粘滞度,改善全身各脏器(尤其是药物首先到达的心脏、肝脏、肺脏和胰腺)的微循环障碍,有助于机体组织的康复和成人呼吸窘迫综合征等严重并发症的纠正。
3 . 抗菌消炎及增强机体免疫作用: 丹参素阻止钙离子内流,显著抑制大鼠腹腔巨噬细胞产生前列腺素E2 (DGE2) 及血栓丸B2 (TXB2)。通过体外实验观察丹参素对单核巨噬细胞产生细胞因子的调节作用,结果发现丹参素能激活单核巨噬细胞分泌肿瘤坏死因子(TNFα)、IL-1、IL-6、IL-8因子,但分泌的量较内毒素刺激单核巨噬细胞的量少。另据王文俊等报道,丹参素能显著抑制由内毒素诱导的上述因子的大量分泌(P < 0. 05),具有抗炎及增强机体免疫作用。在临床上对感染性休克患者应用丹参素,可望提高生存率。
4. 抗动脉粥样硬化及降血脂作用: 丹参素抑制细胞内源性胆固醇的合成,还具有抗脂质蛋白氧化作用,降低血胆固醇,因此具有保护血管屏障,防止脂质沉积及动脉粥样硬化(AS)作用。王南等研究表明丹参素对牛主动脉平滑肌细胞氧化修饰低密度脂蛋白(LDL ) 具有抑制作用。近代研究发现,过亚硝酸根是动脉硬化等疾病的重要介导者。廖力夫等实验证明当丹参素存在时,就能有效保护机体免受过亚硝酸根损伤,防止动脉粥样硬化的形成。丹参素具有抑制细胞氧化修饰LDL 的作用,其抗氧化能力与丹参素的量呈正相关,提示丹参素可用于动脉粥样硬化的防治。
5. 抗血栓形成作用:严常开等研究丹参素的活血化瘀作用,发现丹参素能明显抑制由ADP诱导的大鼠血小板体外聚集活性,延长电刺激大鼠颈总动脉后血栓形成时间,明显降低血瘀大鼠低、中、高切变率的全血黏度,血液黏度,红细胞压积,卡松屈服应力,红细胞电泳时间以及红细胞聚集指数。姜开余等用流式细胞仪测定由TNFα,fMLP和凝血酶诱导细胞表面细胞黏附分子的表达,结果显示丹参素呈剂量依赖性抑制fMLP诱导的粒细胞表达CDllb,对TNFα诱导的人脐静脉内皮细胞表面VCAM-1,E-selectin的表达可产生明显的抑制作用,表明丹参素对细胞因子活化内皮细胞有抑制作用,从而有利于保护血管内皮细胞,减少白细胞黏附,提示这可能其发挥抗血栓形成作用的机制之一。金昔陆等观察8种丹参素衍生物对体外ADP诱导兔血小板聚集的影响,结果显示8种衍生物可明显抑制ADP诱导的家兔血小板聚集作用,且明显增加30min有效解聚率。
丹参素预防脑血栓的发生 丹参素可通过对血小板释放物及凝血酶原的影响,抑制其聚集,降低血液的凝固性而起到活血化淤的作用。费丽萍[ 2 ]等实验证明,丹参素具有钙拮抗作用,通过抑制红细胞膜上的电压依赖通道,抑制红细胞的钙内流,使细胞内钙水平降低,使红细胞变形能力增强。它还可提高红细胞的负电荷,使彼此不易聚集;降低全血粘度,激活纤溶酶系统。由于丹参素在心、肾、脑的分布浓度高,连同对血液的这些影响,提示丹参素可预防脑血栓的发生。
6. 防止创面的过度愈合,对增生性疤痕的治疗作用:最近,由西安市中心医院烧伤整形外科和第四军医大学西京医院整形外科,联手完成的一项西安市科技社会发展计划基金资助项目证明,生肌散中的单方丹参素对肉芽组织中的成纤维细胞有抑制作用,可防止创面的过度愈合。从研究中可以看出,丹参素促进伤口愈合并非直接促进成纤维细胞增殖而发挥作用,很有可能是通过改善微循环、改变伤口局部微环境、提供能量代谢物质、促进代谢产物的清除而发挥作用。当然,因为具有抑制肉芽组织中成纤维细胞增殖的功能,故在伤口愈合早期用药量需要控制,而在伤口愈合后则可加大其剂量以便抑制成纤维细胞的过度增殖,防止瘢痕形成。姜会庆等实验证实丹参素具有诱导成纤维细胞发生凋亡的作用。其机理可能为:1) 影响控制细胞增殖和凋亡的基因表达;2) 激活核酸内切酶,使DNA 链断裂而诱发凋亡。另外,丹参素具有调节核转录因子NF 一1 结合活性而起到减少成纤维细胞的胶原合成和分泌作用。
7. 扩张冠状动脉作用:丹参素能明显扩张冠状动脉,使冠状动脉的血流量显著增加,并能对抗吗啡、心得安等的缩冠脉效应。

含量:   20%
包装: 1kg/铝箔袋
 

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